糖精衍生物能够杀伤癌细胞

百检网 2022-12-13

2019年12月22日讯/生物谷BIOON/--在1970年代的研究将糖精的大量摄入与大鼠的膀胱癌之间建立了联系,至此糖精在大众心目中的印象开始变差。后来的研究表明,这些发现并不适用于人类。*近的研究表明,糖精实际上可以杀死人类癌细胞。

*近,《JournalofMedicinalChemistry》杂志上报道了一类新型的人造甜味剂衍生物,这些衍生物能够增强两种与肿瘤相关的酶的活性。

糖精是*古老的人造甜味剂,其甜度是糖的450倍。*近,科学家表明该物质能够结合并抑制一种叫做碳酸酐酶(CA)IX的酶,该酶可以帮助癌细胞在许多肿瘤的酸性,缺氧微环境中存活。相反,健康细胞会产生一种非常相似但不同的酶分子,称为(CA)I和(CA)II。糖精和另一种称为乙酰磺胺酸钾的人造甜味剂可以选择性地结合CAIX,从而使其成为副作用*小的抗癌药物。对此,作者希望可以制造出具有更强效和选择性抑制作用的分子,从而进一步抑制CAIX和另一种与肿瘤相关的酶CAXII。

该团队设计并合成了20种化合物,这些化合物结合了糖精和乙酰磺胺酸钾的结构,并在特定位置添加了各种化学基团。这些化合物中的一些对CAIX和XII的效力和选择性均高于原始甜味剂。另外,这些药物能够杀伤肺癌以及其它类型的癌细胞,但对正常细胞无害。研究人员说,这些发现表明,人造甜味剂可能是开发新的抗癌药物的有前途的线索。

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