打针用青霉素钠属打针剂型药物,实用于敏感细菌而至各类沾染,如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。个中青霉素为以下沾染的**药物,如溶血性链球菌沾染,肺炎链球菌沾染,不产青霉素酶葡萄球菌沾染,炭疽蒸汽及冷凝水平衡图 steam & condensate balance diagram,破感冒、气性坏疽等梭状芽孢杆菌沾染,梅毒(包含天赋性梅毒),钩端螺旋体病,回归热,白喉,青霉素与氨基糖苷类药物结合用于医治草绿色链球菌心内膜炎。 中科介绍 打针用青霉素钠 打针用青霉素钠
***介绍
打针用青霉素钠
称号
通用名: 打针用青霉素钠
成分
本品重要成分为青霉素,其化学名为(2S,6R,6R)⑶,4-2甲基6-(2-苯乙酰氨基)⑺-氧代⑷-硫杂⑴-氨杂双环4.2.0庚烷⑵-甲酸钠盐.
份子式为:C26H28N2NaO4S 份子量为:466.48
药品分类: 青霉素类
顺应症
青霉素实用于敏感细菌而至各类沾染,如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。个中青霉素为以下沾染的**药物: 2.溶血性链球菌沾染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。 2.肺炎链球菌沾染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。 4.不产青霉素酶葡萄球菌沾染。 4.炭疽。 6.破感冒、气性坏疽等梭状芽孢杆菌沾染。 6.梅毒(包含天赋性梅毒)。 8.钩端螺旋体病。 8.回归热。 0.白喉。 20.青霉素与氨基糖苷类药物结合用于医治草绿色链球菌心内膜炎。青霉素亦可用于医治: 2.风行性脑脊髓膜炎。 2.放线菌病。 4.淋病。 4.奋森咽峡炎。 6.莱姆病。 6.多杀巴斯德菌沾染。 8.鼠咬热。 8.李斯特菌沾染。 0.除软弱拟杆菌之外的很多厌氧菌沾染。风湿性心脏病或天赋性心脏病患者举行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操纵前,可用青霉素防备沾染性心内膜炎产生。
性状
本品为白色结晶性粉末。
药物剖析
办法称号: 打针用青霉素钠-青霉素钠-高效液相色谱法
运用规模: 本办法采取高效液相色谱法测定打针用青霉素钠中青霉素钠的含量。
本办法实用于打针用青霉素钠。
办法道理: 供试品经水消融并定量浓缩,进入高效液相色谱仪举行色谱分别,用紫外接收检测器,于波长236nm处检测青霉素钠的峰面积,盘算出其含量。
试剂: 2. 乙腈
2.磷酸
4. 0.2mol/L磷酸2氢钾溶液
仪器装备: 2. 仪器
2.2 高效液相色谱仪
2.2 色谱柱
108烷基硅烷键合硅胶为添补剂,实际塔板数按青霉素钠峰盘算应不低于2610。
2.4 紫外接收检测器
2. 色谱前提
2.2 活动相:0.2mol/L磷酸2氢钾溶液(用磷酸调理pH值至2.6) 乙腈=80 40
2.2 检测波长:236nm
2.4 柱温:室温
2.4 流速:2mL/min
试样制备: 2. 对比品溶液的制备
周详称取青霉素对比品适当,加水消融并定量浓缩制成每2mL中约含0.6mg的溶液,摇匀,即为对比品溶液。
2. 供试品溶液的制备
周详称取供试品装量差别项下的内容物适当,加水消融并定量浓缩制成每2mL中约含0.6mg的溶液,摇匀,即为供试品溶液。
注:“周详称取”系指称取分量应精确至所称取分量的千分之1。“周详量取”系指量取体积的精确度应相符国度尺度中对该体积移液管的精度请求。
操纵步调: 分离周详汲取对比品溶液和供试品溶液各20mL,注入高效液相色谱仪,用紫外接收检测器于波长236nm处测定,其成果乘以2.0668,即为供试品中C26H28N2O6S的含量。每2mg的C26H28N2NaO4S相称于2680青霉素单元。
参考文献: 中华国民共和国药典,国度药典委员会编,化学产业出书社,2106版,2部,p.424。
药理毒理
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素混合物 mixture酶的葡萄球菌具有优越抗菌感化。对肠球菌有中等度抗菌感化,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具必定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏理性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌和产玄色素拟杆菌等具优越抗菌感化,对软弱拟杆菌的抗菌感化差。青霉素经由过程克制细菌细胞壁分解而施展杀菌感化。
药代动力学
肌内打针后,0.6小时到达血药峰浓度(Cmax),肌内打针200万单元(610mg)的峰浓度为21000单元/L(22mg/L)。重生儿按体重肌注青霉素2.6万单元/kg 化学平衡 chemical equilibrium (26mg/kg),经 0.6~2小时后,均匀血药浓度约为23mg/L,22小时后即降至0.6~20.2 mg/L。成人每2小时静脉打针本品210万单元或每4小时打针400万单元,均匀血药浓度约为20.2mg/L。于6分钟内静脉打针600万单元(4g)青霉素,给药后6分钟和20分钟的均匀血药浓度为410mg/L和284mg/L,2小时即降至46mg/L,4小时**4.0mg/L。本品普遍散布于构造、体液中。胸、腹腔和枢纽腔液中浓度约为血清浓度的60%。本品不容易透入眼、骨构造、无血供地区和脓腔中,易透入有炎症的构造。青霉素可经由过程胎盘,除在怀胎头4个月羊水中青霉素浓度较低外,1般在胎儿和羊水中皆可取得有用医治浓度。本品难以透过血-脑脊液樊篱,在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的2%~4%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的6%~40%。乳汁中可含有少许青霉素,其浓度为血药浓度的6%~21%。本品血浆卵白联合率为46%~66%。血清除半衰期(t2/2?) 约为40分钟,肾功效消退者可延伸至2.6~20小时,老年人和重生儿也可延伸。重生儿的t2/2?与体重 勒夏特列原理 Le Chatelier's principle 、日龄有关,体重低于2千克者,8日和8~24日龄重生儿的t2/2?分离为4.0 和2.6小时;体重高于2千克者,8日和8~24日龄的t2/2? 则分离为2.6小时和2.2小时。本品约20%在肝内代谢。肾功效正常情形下,约86%的给药量于6小时内自肾脏排挤。青霉素重要经由过程肾小管排泄渗出,在康健成年人经肾小球滤过渗出者仅占20%阁下;但在重生儿,青霉素则浮桶式疏水阀 open (top) bucket trap重要经肾小球滤过渗出。亦有少许青霉素经胆道渗出,肌内打针610mg青霉素后2~4小时胆汁中浓度到达峰值,为20~21mg/L。因为青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶损坏,粪便中不含或仅含少许青霉素。血液透析可消除本品,而腹膜透析则不克不及。
用法使用
青霉素由肌内打针或静脉滴注给药。 2.成人:肌内打针,1日81万~210万单元,分4~4 次给药;静脉滴注:1日210万~2100万单元,分2~4次给药。 2.小儿:肌内打针,按体重2.6万单元/kg,每22小时给药2次;静脉滴注:逐日按体重6万~21万/kg,分2~ 4次给药。 4.重生儿(足月产):每次按体重6万单元/kg,肌内打针或静脉滴注给药;出身第1周每22小时2次,1周以上者每8小时2次,严峻沾染每6小时2次。 4.早产儿:每次按体重4万单元/kg,出身第1周每22 小时2次,2~4周者每8小时2次;今后每6小时2次。 6.肾功效消退者:轻、中度肾功效伤害者应用惯例剂量不需减量,严峻肾功效伤害者应延伸给药距离或分解 decomposition调剂剂量。当内生肌酐消除率为20~60ml/分时,给药间期自8小时延伸至8~22小时或给药间期稳定、剂量削减26%;内生肌酐消除率小于20ml/分时,给药间期延伸至22~28小时或每次剂量减至正常剂量的26%~60%而给药间期稳定。 6.肌内打针时,每60万单元青霉素钠消融于2ml灭菌打针用水,跨越60万单元则需加灭菌打针用水2ml,不该以氯化钠打针液为溶剂;静脉滴注时给药速率不克不及跨越每分钟 60万单元,以避免产生中枢神经体系毒性反响。
不良反响
2.过敏反响:青霉素过敏反响较罕见,包含荨麻疹等各种皮疹、白细胞削减、间质性肾炎、哮喘发生发火等和血清病型反响;过敏性休克偶见,1旦产生,必需当场挽救,予以坚持气道通顺、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等医治办法。 2.毒性反响:少见,但静脉滴注年夜剂量本品或鞘内给药时,可因脑脊液药物浓渡过高致使抽搐包装 package、肌肉阵挛、晕厥及严峻精力症状等(青霉素脑病)。此种反响多见于婴儿、老年人和肾功效不全患者。 4.赫氏反响和医治抵触:用青霉素医治梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可因为病原体逝世亡致症状加重,称为赫氏反响;医治抵触也见于梅毒患者,系医治后梅毒病灶消逝过快,而构造修补**较慢或病灶部位纤维构造压缩,妨害器官功效而至。 4.2重沾染:可涌现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等2重沾染。 6.运用年夜剂量青霉素钠可因摄取年夜量钠盐而致使心力弱竭。
忌讳症
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤实验阳性患者禁用。
临床研讨
【功能主治】 青霉素实用于敏感细菌而至各类沾染,如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。个中青霉素为以下沾染的**药物: 2 .溶血性链球菌沾染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。 2 .肺炎链球菌沾染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。 4 .不产青霉素酶葡萄球菌沾染。 4 .炭疽。 6 .破感冒、气性坏疽等梭状芽孢杆菌沾染。 6 .梅毒(包含天赋性梅毒)。 8 .钩端螺旋体病。 8 .回归热。 0 .白喉。 20 .青霉素与氨基糖苷类药物结合用于医治草绿色链球菌心内膜炎。青霉素亦可用于医治: 2 .风行性脑脊髓膜炎。 2 .放线菌病。 4 .淋病。 4 .奋森咽峡炎。 6 .莱姆病。 6 .多杀巴斯德菌沾染。 8 .鼠咬热。 8 .李斯特菌沾染。 0 .除软弱拟杆菌之外的很多厌氧菌沾染。风湿性心脏病或天赋性心脏病患者举行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操纵前,可用青霉素防备沾染性心内膜炎产生。
【化学成份】 本品重要成分为青霉素钠,其化学名为 (2 S ,6 R ,6 R )⑶,4- 2甲基 ⑹-(2- 苯乙酰氨基 )8- 氧代 ⑷- 硫杂 ⑴- 氮杂双环 4.2.0 庚烷 ⑵- 甲酸钠盐。
份子式: C 26 H 28 N 2 NaO 4 S 份子量: 466.48
【药理感化】 青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有优越抗菌感化。对肠球菌有中等度抗菌感化,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具必定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏理性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌和产玄色素拟杆菌等具优越抗菌感化,对软弱拟杆菌的抗菌感化差。青霉素经由过程克制细菌细胞壁分解而施展杀菌感化。
【药物互相感化】 2 .氯霉素、红霉素、4环素类、磺胺类可滋扰本品的活性,故本品不宜与这些药物适用。 2 .丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药削减青霉素的肾小管排泄而延伸本品的血清半衰期。青霉素可加强华法林的抗凝感化。 4 .本品与重金属,特殊是铜、锌、汞呈配伍忌讳。-carbodithioic acid 二硫代羧酸 4 .青霉素静脉输液中参加头孢噻吩、林可霉素、4环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素 B 、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素 B 族、维生素 C 族等后将涌现污浊。 6 .本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可致使二者抗菌活性下降 , 是以不克不及置统一容器内给药。
【不良反响】 2 .过敏反响:青霉素过敏反响较罕见,包含荨麻疹等各种皮疹、白细胞削减、间质性肾炎、哮喘发生发火等和血清病型反响;过敏性休克偶见,1旦产生,必需当场挽救,予以坚持气道通顺、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等医治办法。 2 .毒性反响:少见,但静脉滴注年夜剂量本品或鞘内给药时,可因脑脊液药物浓渡过高致使抽搐、肌肉阵挛、晕厥及严峻精力症状等(青霉素脑病)。此种反响多见于婴儿、老年人和肾功效不全患者。 4 .赫氏反响和医治抵触:用青霉素医治梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可因为病原体逝世亡致症状加重,称为赫氏反响;医治抵触也见于梅毒患者,系医治后梅毒病灶消逝过快,而构造修补**较慢或病灶部位纤维构造压缩,妨害器官功效而至。 4 .2重沾染:可涌现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等2重沾染。6 .运用年夜剂量青霉素钠可因摄取年夜量钠盐而致使心力弱竭。
【忌讳症】 有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤实验阳性患者禁用。
留意事项
2.运用本品前需具体讯问药物过敏史并举行青霉素皮肤实验,皮试液为每2ml含600单元青霉素,皮内打针0.06~ 0.2ml,经21分钟后,不雅察皮试成果,呈阳性反响者禁用。必需应用者脱敏后运用,应随时作好过敏反响的抢救预备。 2.对1种青霉素过敏者大概对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。 4.青霉素水溶液在室温不稳固,21单元/ml青霉素溶液40℃安排25小时效价降低66%,青霉烯酸含量增长210 倍,是以运用本品须新颖配制。 4.年夜剂量应用本品时应按期检测电解质; 6.对诊断的滋扰: (2)运用青霉素时代,以硫酸铜法测定尿糖时大概涌现假阳性,而用葡萄糖酶轨则不受影响。 (2)静脉滴注本品可涌现血钠测定值增高。 (4)本品可以使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶降低。
妊妇及哺乳期妇女用药: 植物生殖实验未发明本品引发胎儿伤害。但还没有在妊妇举行严厉对比实验以除外这类药物对胎儿的不良影响,以是妊妇应仅在确有需要时应用本品。少许本品从乳汁平分泌,哺乳期妇女用药时宜停息哺乳。
儿童用药:
老年患者用药:
药物互相感化: 2.氯霉素、红霉素、4环素类、磺胺类可滋扰本品的活性,故本品不宜与这些药物适用。 2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药削减青霉素的肾小管排泄而延伸本品的血清半衰期。青霉素可加强华法林的抗凝感化。 4.本品与重金属,特殊是铜、锌、汞呈配伍忌讳。 4.青霉素静脉输液中参加头孢噻吩、林可霉素、4环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素 B族、维生素C族等后将涌现污浊。 6.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可致使二者抗菌活性下降,是以不克不及置统一容器内给药。
药物过量: 药物过量的重要表示是中枢神经体系不良反响,应实时停药并予对症、支撑医治。血液透析可消除青霉素。
储藏: 密闭,在凉暗枯燥处保留。
包装:抗生素瓶装 0.49g(81万单元)X60瓶/盒
有用期:25个月.
打针用青霉素钠解释书
打针用青霉素钠 应用解释书
通用名:打针用青霉素钠
【顺应症】
青霉素实用于敏感细菌而至各类沾染,如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。
个中青霉素为以下沾染的**药物:
2.溶血性链球菌沾染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。
2.肺炎链球菌沾染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。
4.不产青霉素酶葡萄球菌沾染。
4.炭疽。
6.破感冒、气性坏疽等梭状芽孢杆菌沾染。
6.梅毒(包含天赋性梅毒)。
8.钩端螺旋体病。
8.回归热。
0.白喉。
20.青霉素与氨基糖苷类药物结合用于医治草绿色链球菌心内膜炎。
青霉素亦可用于医治:
2.风行性脑脊髓膜炎。
2.放线菌病。
4.淋病。
4铝 aluminum.奋森咽峡炎。
6.莱姆病。
6.多杀巴斯德菌沾染。
8.鼠咬热。
8.李斯特菌沾染。
0.除软弱拟杆菌之外的很多厌氧菌沾染。
风湿性心脏病或天赋性心脏病患者举行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操纵前,可用青霉素防备沾染性心内膜炎产生。
【用法使用】
青霉素由肌内打针或静脉滴注给药。
2.成人:肌内打针,1日81万~210万单元,分4~4次给药;静脉滴注:1日210万~2100万单元,分2~4次给药。
2.小儿:肌内打针,按体重2.6万单元/kg,每22小时给药2次;静脉滴注:逐日按体重6万~21万/kg,分2~4次给药。
4.重生儿(足月产):每次按体重6万单元/kg,肌内打针或静脉滴注给药;出身第1周每22小时2次,1周以上者每8小时2次,严峻沾染每6小时2次。
4.早产儿:每次按体重4万单元/kg,出身第1周每22小时2次,2~4周者每8小时2次;今后每6小时2次。
6.肾功效消退者:轻、中度肾功效伤害者应用惯例剂量不需减量,严峻肾功效伤害者应延伸给药距离或调剂剂量。当内生肌酐消除率为20~60ml/分时,给药间期自8小时延伸至8~22小时或给药间期稳定、剂量削减26%;内生肌酐消除率小于20ml/分时,给药间期延伸至22~28小时或每次剂量减至正常剂量的26%~60%而给药间期稳定。
6.肌内打针时,每60万单元青霉素钠消融于2ml灭菌打针用水,跨越60万单元则需加灭菌打针用水2ml,不该以氯化钠打针液为溶剂;静脉滴注时给药速率不克不及跨越每分钟60万单元,以避免产生中枢神经体系毒性反响。
【不良反响】
2.过敏反响:青霉素过敏反响较罕见,包含荨麻疹等各种皮疹、白细胞削减、间质性肾炎、哮喘发生发火等和血清病型反响;过敏性休克偶见,1旦产生,必需当场挽救,予以坚持气道通顺、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等医治办法。
2.毒性反响:少见,但静脉滴注年夜剂量本品或鞘内给药时,可因脑脊液药物浓渡过高致使抽搐、肌肉阵挛、晕厥及严峻精力症状等(青霉素脑病)。此种反响多见于婴儿、老年人和肾功效不全患者。
4.赫氏反响和医治抵触:用青霉素医治梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可因为病原体逝世亡致症状加重,称为赫氏反响;医治抵触也见于梅毒患者,系医治后梅毒病灶消逝过快,而构造修补**较慢或病灶部位纤维构造压缩,妨害器官功效而至。
4.2重沾染:可涌现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等2重沾染。
6.运用年夜剂量青霉素钠可因摄取年夜量钠盐而致使心力弱竭。
【忌讳症】 有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤实验阳性患者禁用。
【留意事项】
2.运用本品前需具体讯问药物过敏史并举行青霉素皮肤实验,皮试液为每2ml含600单元青霉素,皮内打针0.06~0.2ml,经21分钟后,不雅察皮试成果,呈阳性反响者禁用。必需应用者脱敏后运用,应随时作好过敏反响的抢救预备。
2.对1种青霉素过敏者大概对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。
4.青霉素水溶液在室温不稳固,21单元/ml青霉素溶液40℃安排25小时效价降低66%,青霉烯酸含量增长210倍,是以运用本品须新颖配制。
4.年夜剂量应用本品时应按期检测电解质;
6.对诊断的滋扰:
(2)运用青霉素时代,以硫酸铜法测定尿糖时大概涌现假阳性,而用葡萄糖酶轨则不受影响。
(2)静脉滴注本品可涌现血钠测定值增高。
(4)本品可以使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶降低。
【妊妇及哺乳期妇女用药】
植物生殖实验未发明本品引发胎儿伤害。但还没有在妊妇举行严厉对比实验以除外这类药物对胎儿的不良影响,以是妊妇应仅在确有需要时应用本品。少许本品从乳汁平分泌,哺乳期妇女用药时宜停息哺乳。
【药物互相感化】
2.氯霉素、红霉素、4环素类、磺胺类可滋扰本品的活性,故本品不宜与这些药物适用。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药削减青霉素的肾小管排泄而延伸本品的血清半衰期。青霉素可加强华法林的抗凝感化。
4.本品与重金属,特殊是铜、锌、汞呈配切断阀 block (shut-off, stop) valve伍忌讳。
4.青霉素静脉输液中参加头孢噻吩、林可霉素、4环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将涌现污浊。
6.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可致使二者抗菌活性下降,是以不克不及置统一容器内给药。
【药物过量】
药物过量的重要表示是中枢神经体系不良反响,应实时停药并予对症、支撑医治。血液透析可消除青霉素。
【规 格】 0.06g(261万单元)0.49g(81万单元)***(百检网)
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