药物晶型检测标准和检测内容

什么是药物晶型呢？物质的状态可以有多种描述方式，对于固体药物的存在状态，除以外观形状和状态进行大体描述外，准确专业的描述方法是应用不同检测技术获得一组参数来确定物质的存在状态，即药物的晶型状态。同一药物的不同晶型在外观、溶解度、熔点、溶出度、生物有效性等方面可能会有显著不同，从而影响了药物的稳定性、生物利用度及疗效，药物多晶型现象是影响药品质量与临床疗效的重要因素之一，因此对存在多晶型的药物进行研发以及审评时，应对其晶型分析予以特别的关注。

药物晶型结构研究：

1.药物的晶型包括药物分子排列不同形成的各种状态，也包括与其他分子共同存在时形成的共晶状态。在药物晶型研究中，与活性成分（API）形成共晶的常用物质主要有溶剂、酸或碱（成盐时也可以形成共晶），或其他小分子。

药物晶型检测标准和检测内容

2.当前药物晶型研究重点：寻找“优势药物晶型”。优势药物晶型物质状态可以是物质的一种或多种晶型状态，故可选择一种晶型作为药用晶型物质，亦可按一定比例选择两种或多种晶型物质的混合状态作为药用晶型物质使用。

药物晶型结构分析：

药物晶型的定量定性，当前已有多种方法，定性鉴别在药学研究中占比较大，当前较为成熟的方法主要有XRD、DSC、TGA、IR、RM等。

（1）红外光谱法（IR）

（2）热重法（TG）

（3）拉曼光谱法（RM）

（4）单晶X射线衍射法（SXRD）

（5）差示扫描量热法（DSC）

（6）粉末X射线衍射法（PXRD）